Forma medicinale
Proprietà fisiche e chimiche: compresse, coperture rivestita con viagra film blu, a forma di diamante con bordi arrotondati, impresso «Pfizer” da un lato e secondo dosaggio, «VGR 50″ o«VGR 100″ – dall’altro.
Compresse rivestite con una pellicola.
Come funziona il Viagra?
Il Viagra funziona già dopo un’ora dall’assunzione. Essi causano un rilassamento qualitativo dei vasi sanguigni del pene e normalizzano l’afflusso di sangue agli organi pelvici, in modo che i corpi cavernosi siano completamente e senza impedimenti riempiti di sangue nella stimolazione sessuale dell’uomo. Il principio attivo sildenafil, le recensioni su cui si presentano di seguito, è utilizzato in molte preparazioni moderne per aumentare la potenza, fornendo condizioni ottimali per l’inizio di una forte erezione. La durata dell’effetto del sildenafil, che puoi acquistare 24 ore su 24, è di circa cinque ore, citrato di sildenafil.
Сomposizione
principio attivo: sildenafil;
1 compressa contiene 70,225 mg di sildenafil citrato, equivalenti a 50 mg di sildenafil;
1 compressa contiene 140,450 mg di sildenafil citrato, equivalente a 100 mg di sildenafil;
sostanze ausiliarie : cellulosa microcristallina; idrofosfato di calcio anidro; sodio croscarmelloso; stearato di magnesio; Opadry ® blu (OY-LS-20921): ipromellosa; lattosio, monoidrato; glicerolo triacetato; diossido di titanio (E 171); vernice indaco carminio alluminio (E 132); Opadry ® Transparent (YS-2-19114-A): Ipermediosi; glicerolo triacetato.
Gruppo farmacoterapeutico
Mezzi utilizzati nella disfunzione erettile. Sildenafil. Codice ATX G04B E03.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Il meccanismo di azione. Il sildenafil è un farmaco orale per il trattamento della disfunzione erettile. Nell’eccitazione sessuale, il farmaco recupera una ridotta funzione erettile aumentando il flusso di sangue al pene.
Il meccanismo fisiologico che provoca l’erezione comporta il rilascio di ossido nitrico (NO) nei corpi cavernosi durante la stimolazione sessuale. ossido nitrico rilasciato attiva l’enzima guanilato ciclasi, che stimola un aumento dei livelli di guanosina monofosfato ciclico (cGMP), che a viagra sua volta provoca il rilassamento della muscolatura liscia del corpo cavernoso, promuovere il flusso di sangue.
Il sildenafil è un inibitore potente e selettivo della fosfodiesterasi 5 (PDE5) cGMP-specifica nei corpi cavernosi, dove FDE5 è responsabile della disintegrazione del cGMP. Gli effetti del sildenafil sull’erezione sono di natura periferica. Il sildenafil non esercita un effetto rilassante diretto sul corpo 
umano cavernoso isolato, ma potenzialmente potenzia l’effetto rilassante di NO su questo tessuto. Quando si attiva la via metabolica NO / cGMP, che si verifica durante la stimolazione sessuale, l’inibizione da parte del sildenafil PDE5 porta ad un aumento del livello di cGMP nei corpi cavernosi. Pertanto, affinché il sildenafil produca l’effetto farmacologico desiderato, è necessaria l’ansia sessuale.
Effetto sulla farmacodinamica. Gli studi in vitro hanno dimostrato che il sildenafil PDE5 selettiva a prendere parte attiva nel processo di erezione. L’effetto del sildenafil su PDE5 è più potente di altre fosfodiesterasi note. Questo effetto è 10 volte più forte dell’effetto sulla FDE6 coinvolti nel processo di fotoconversione nella retina. Nell’applicazione della dose massima raccomandata di Sildenafil di PDE5 selettività 80 volte superiore a sua selettività per FDE1, 700 volte superiore FDE2, FDEZ, FDE4, FDE7, FDE8, FDE9, FDE10 e FDE11. In particolare, la selettività di PDE5 Sildenafil a 4000 volte superiore sua selettività per FDEZ – cAMP isoforme specifiche fosfodiesterasi coinvolti nella regolazione della contrattilità cardiaca.
Farmacocinetica
Assorbimento. Il sildenafil viene rapidamente assorbito. Le concentrazioni plasmatiche massime del farmaco vengono raggiunte entro 30-120 minuti (con una mediana di 60 minuti) dopo somministrazione orale a stomaco vuoto. La biodisponibilità assoluta media dopo somministrazione orale è del 41% (range dal 25 al 63%). Nell’intervallo raccomandato di dosi (da 25 a 100 mg), l’AUC e la C max di sildenafil dopo somministrazione orale aumentano proporzionalmente alla dose.
Durante l’assunzione di sildenafil durante i pasti, il grado di assorbimento viagra diminuisce con un’estensione media della Tmax di 60 minuti e una diminuzione media della Cmax del 29%.
Distribuzione. Il volume medio di equilibrio della distribuzione (V d ) è di 105 litri, che indica la distribuzione del farmaco nei tessuti del corpo. Dopo somministrazione orale singola di sildenafil in una dose di 100 mg, la concentrazione plasmatica totale massima media di sildenafil è di circa 440 ng / ml (il fattore di variazione è del 40%). Poiché il legame del sildenafil e del suo principale metabolita N-desmetilico alle proteine plasmatiche raggiunge il 96%, la concentrazione plasmatica massima media di sildenafil libero raggiunge 18 ng / ml (38 nmol). Il grado di legame alle proteine plasmatiche non dipende dalla concentrazione totale di sildenafil angolodel-fitness.it.
Nei volontari sani che hanno usato sildenafil una volta in una dose di 100 mg, 90 minuti dopo, è stato rilevato meno dello 0,0002% (in media 188 ng) della dose somministrata nell’eiaculato.
Biotrasformazione. Metabolismo Sildenafil è principalmente microsomiale epatica isoenzimi CYP3A4 (via principale) e CYP2C9 (via secondaria). Il principale metabolita circolante è formato dalla N-demetilazione del sildenafil. Selettività metabolita relativa PDE5 selettività paragonabile al sildenafil e l’attività relativa metabolita PDE5 circa il 50% dell’attività del materiale di partenza. Le concentrazioni plasmatiche di questo metabolita sono circa il 40% di concentrazione nel plasma sildenafil. metabolita N-demetylovanyy subisce un’ulteriore metabolismo, e durante la sua emivita è di circa 4 ore.
L’eliminazione. La clearance totale del sildenafil è di 41 l / h, provocando la sua emivita della durata di 3-5 ore. Come dopo orale e dopo somministrazione endovenosa di escrezione sildenafil come metaboliti è principalmente con le feci (circa l’80% della dose orale somministrata) ed in misura minore nelle urine (circa il 13% della dose orale somministrata).
Farmacocinetica in gruppi di pazienti speciali
Pazienti anziani In volontari sani anziani (di età compresa tra 65), una diminuzione della clearance del sildenafil, che ha portato ad aumentare le concentrazioni plasmatiche di sildenafil e del suo metabolita attivo N-demetylovanoho circa il 90% rispetto ai corrispondenti viagra concentrazioni in volontari sani più giovani (18-45 anni). A causa di differenze dovute all’età legame alle proteine plasmatiche aumento nelle concentrazioni plasmatiche del sildenafil libero corrispondente era di circa il 40%.
Insufficienza renale In volontari con insufficienza renale da lieve a moderata (clearance della creatinina 30-80 ml / min), farmacocinetica del sildenafil rimangono invariati dopo una singola dose orale di 50 
mg. L’AUC e C max N-demetylovanoho metabolita sollevate al massimo 126% e massima rispettivamente 73% rispetto ai valori dei volontari della stessa età senza insufficienza renale. Tuttavia, a causa dell’alta variabilità individuale, queste differenze non erano statisticamente significative. Nei volontari con insufficienza renale grave (clearance della creatinina inferiore a 30 ml / min), la clearance del sildenafil è stato ridotto, con conseguente aumento della AUC e medie C maxdel 100% e 88% rispettivamente, rispetto ai volontari della stessa età senza compromissione della funzionalità renale. Inoltre, i valori AUC e C max del metabolita N-demetilato erano significativamente aumentati del 200% e del 79% rispettivamente.
Insufficienza epatica Nei volontari con cirrosi epatica da lieve a moderata (classe A e B la classificazione di Child-Pugh) clearance del sildenafil è stato ridotto, portando ad un aumento dell’AUC (84%) e C max (47%) rispetto ai volontari della stessa età senza disabilità funzione epatica. La farmacocinetica di sildenafil in pazienti con gravi disfunzioni epatiche non è stata studiata.
Prova
Il farmaco Viagra si consiglia di utilizzare gli uomini con disfunzione erettile, che è definita come l’incapacità di raggiungere o mantenere l’erezione del pene necessaria per un rapporto sessuale soddisfacente.
Per un’azione efficace del farmaco Viagra richiede la stimolazione sessuale.
Сontroindicazione
- Ipersensibilità al principio attivo o uno qualsiasi degli eccipienti del farmaco.
- uso concomitante di donatori di ossido di azoto (come il nitrato di amile) o con i nitrati in qualsiasi forma è controindicata, poiché è noto che il sildenafil influenza il modo in cui il metabolismo dell’ossido nitrico / guanosina monofosfato ciclico (cGMP) e potenzia l’effetto ipotensivo dei nitrati.
- L’uso concomitante di inibitori della PDE5 (tra cui il sildenafil) di stimolatori guanilato ciclasi quali riotsyhuat controindicato, in quanto può causare ipotensione sintomatica (vedi. paragrafo “Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione”).
- Una condizione in cui l’attività sessuale non è raccomandato (ad esempio gravi disturbi cardiovascolari, come angina instabile o scompenso cardiaco, grave).
- Perdita della vista ad un occhio a causa di una neuropatia ischemica anteriore nearterialnoyi ottica se questa patologia associata ad inibitori della PDE5 precedenti o meno.
- La presenza di malattie come la disfunzione epatica, ipotensione (pressione sanguigna inferiore a 90/50 mm Hg. Art.) Ictus recente o infarto del miocardio e conosciuti malattie retiniche degenerative ereditarie come la retinite pigmentosa (un piccolo numero di tali pazienti ha fosfodiesterasi retiniche malattie genetiche), perché la sicurezza di sildenafil non è stato studiato in questi sottogruppi.